Makrolidni antibiotici

undergraduate thesis

• Author: Paula Pranjić
• Mentor: Marko Močibob (mentor)
• Granter: University of Zagreb; Faculty of Science; (Department of Chemistry); Zagreb
• Defense date and country: 2019-09-06, Croatia
• Scientific / art field, discipline and subdiscipline: NATURAL SCIENCES; Chemistry

Abstract

Makrolidni antibiotici predstavljaju veliku obitelj inhibitora sinteze proteina u bakterijskim stanicama. Sastoje se od makrocikličkog laktona različitih veličina prstena, na kojeg su vezane jedna do tri molekule šećera. Najčešći su 14-, 15- i 16-eročlani makrolidi. Kao prirodni ili polusintetski antibiotici djeluju tako što se selektivno vežu na 50S podjedinicu bakterijskog ribosoma, pri čemu ometaju sintezu proteina inhibiranjem aktivnosti peptidil-transferaznog centra koji je odgovoran za stvaranje peptidne veze između aminokiselina. Visok afinitet makrolida prema bakterijskim ribosomima, zajedno s očuvanom strukturom ribosoma u gotovo svim bakterijama, u skladu je s njihovom širokom aktivnošću. Otkako je 1950-ih godina otkriven prvi klinički važan i glavni predstavnik makrolida, eritromicin, sintetizirani su i mnogi drugi derivati, što je dovelo do spojeva sa boljom biološkom raspoloživosti, stabilnošću u kiselim medijima te poboljšanim farmakološkim svojstvima. Visoka učinkovitost, sigurnost i upotreba makrolida kao alternativa za liječenje pacijenata intolerantnih na penicilin, učinila ih je često korištenim lijekovima što je dovelo do pojave otpornih bakterijskih vrsta. Mikroorganizmi su razvili nekoliko mehanizama otpornosti na makrolidne antibiotike. Primarni mehanizam rezistencije je mutacija jednog ili više nukleotida u veznom mjestu makrolida na ribosomu, ali su moguće i mutacije ribosomskih proteina kao i modifikacije samih makrolida. Pojava otpornosti i želja za spojevima boljih farmakoloških svojstava doveli su do razvijanja novih generacija makrolida poput polusintetskih 14-eročlanih makrolida (klaritromicin, roksitromicin i drugi), azitromicina i ketolida.

• Keywords: makrolidi; antibiotici
• Language: croatian
• URN:NBN: urn:nbn:hr:217:148973
• Study programme: Title: Undergraduate university studies in chemistry; Study programme type: university; Study level: undergraduate; Academic / professional title: sveučilišni/a prvostupnik/prvostupnica (baccalaureus/baccalaurea) kemije (sveučilišni/a prvostupnik/prvostupnica (baccalaureus/baccalaurea) kemije)
• Type of resource: Text
• File origin: Born digital
• Access conditions: Open access
• Created on: 2019-09-23 12:35:59